3절 항고지질혈증제
1)HMG-CoA환원효소 억제제 = statin 계열
2)선택적 콜레스테롤 흡수 억제제=ezetimibe
3)피브린산 유도체
4)담즙산격리제 5)니아신 6)오메가3
1.HMG CoA 환원효소 억제제 =statin계열
메발로네이트 합성과정 차단-콜레스테롤 생합성 방해
혈장 LDL, TG 수치 내림, HDL수치올림
Rosuvastatin>크레스토 atorvastatin>리피토
경구 잘됨, 1일 1회, 일반적으로 밤에 투여
위 두 약물(신약)은 long acting으로 아무때나 ok
유해반응: AST,ALT상승으로 간기능장애 가능성, 근육통,간기능검사 필요, 다리통증, 근력약화, 횡문근융해증
∙ 약물이 골격근 손상 – 근육염증 - 미오글로빈(근육)소변배설 – 신장에 무리 – renal shutdown – 사망
∙ 진단: 혈중 Creatine Kinase(근육효소) 농도 상승
상호작용: 자몽주스 성분과 병용할 시 BA증가
병용금기: 항진균제, 마크로리드, HIV항바이러스제
겜피브로질이나 니아신 병용시 횡문근 융해증 발생
2.선택적 콜레스테롤 흡수억제제 =ezetimibe
: 창자벽 상피세포에서 콜레스테롤 흡수 차단
VLDL수치감소 – LDL 수치감소 – 콜레스테롤 저하
선택적으로 작용하여 다른 지질, 지용성비타민과 무관,반감기22시간으로 하루 1회 복용, 지질 완만히 감소,다른 기관에 작용하지 않고, 부작용 거의 없음.
다른 항고지혈증 약물과 병용하기 적합
에제티미브+심바스타틴(조코)= Vytorin
3.피브린산 유도체 Gemfibrozil, fenofibrate
VLDL 수치 낮춰 TG감소에 효과적, HDL상승, 그러나 LDL감소에는 효과적이지 않음.
유해반응: 간기능이상, 담석증, 근육병증, 횡문근융해
4. 담즙산격리제(담즙산수지)
대변으로 답즙배출 - LDL감소에 효과적,
5. 니아신 B3 니코틴산
VLDL감소- TG저하- LDL감소- 콜레스테롤저하, HDL상승
Ø 가장 효과적인 약물 중 하나
유해반응: 홍조, 가려움증, 구역, 구토, 드물게 간독성
통풍환자,당뇨병환자 주의(포도당내성저하, 고요산혈증)
6. 오메가3 (생선기름) : TG 감소 효과
4절 강심제: 심부전(심기능상실)치료제 – 수분제거
: 신체 필요혈액을 심장이 제대로 공급할 수 없음.
주 증상: 폐울혈(호흡곤란), 말초부종
심장기능상실 치료제.
∙ACE억제제
∙안지오텐신2 수용체 차단제
∙이뇨제
∙베타차단제
∙디곡신
∙기타 강심제
∙혈관확장약
∙ACE억제제 (captopril, lisinoprol, enalapril)
:ace억제하여 안지오텐신2, 브라디키닌비활성 감소
안지오텐신2 역할
-직접 혈관에 작용하여 수축
-부신에서 알도스테론 분비-신장 나트륨과 물의 저류
-ADH유리 – 신장 물 저류
Ø 혈관확장, 나트륨,물 소실
Ø 말초혈관저항을 줄여서 혈압 강하
유해반응: 고칼륨혈증, 저혈압, 빈맥, 기침, 알러지
∙안지오텐신2 수용체 길항제(ARB)
: 안지오텐신2가 수용체와 결합하는 것을 선택차단, 혈중 브라디키닌 농도는 안올림.
: losartan, candesartan, valsartan
유해반응: 마른 기침, 알러지 제외하고 ACEI와 유사
∙이뇨제
CHF,고혈압치료, 부종,울혈제거, 체액량감소, 혈압하강신장에서 나트륨과 수분 배설 촉진, 부종과 울혈 제거,심박출량 증가->고혈압, 울혈심부전, 신장질환, 간경변
효과 좋고 안전하지만 전해질불균형 유발
Thiazide계: hydrochlorothiazide, chlorothiazide
원위세뇨관에서 나트륨 재흡수 차단
중간 정도의 효과, 고혈압에 효과적, 신기능이 정상인 CHF환자에 효과적, 나트륨-칼륨배출, 저칼륨혈증유발
Loop이뇨제: furosemide, bumetanide, torsemide
헨레고리의 두꺼운부분에 작용하여 나트륨재흡수 차단
이뇨제 중 가장 효과적, 심부전에 특히 효과적
AHF, IV투여시 부종폐울혈 빠르게 완화, 저칼륨혈증
칼륨보존성 이뇨제(알도스테론 길항 이뇨제)
: spironolactone, amiloride, triamterene
집합관에 작용하여 나트륨과 수분배설, 칼륨 잔류
알도스테론이 높아 생긴 문제에 효과적
이뇨효과 가장 낮음(Loop-thiazide-칼륨보존성)
Na배출과 K흡수 교환, K분비억제->고칼륨혈증유발
알도스테론 수용체의 경쟁적 길항제
Spironolactone(고칼륨혈증 주의)
Eplerenone: spironolactone유사체, 선택적(부작용X)
집합관내 나트륨 통로차단: amiloride, triamterene
흔히 thiazide or loop이뇨제와 병용: 칼륨손실 상쇄
∙베타차단제
B1: 심박수와 심근수축력 증가, 레닌 분비증가
B2: 평활근 이완=기관지확장
=>베타차단제는 심박수,심근수축감소, RAAS활성감소
B1선택적 차단제: atenolol
비선택적 차단제: propranolol
유해반응: 서맥, 심부전 유발 가능, 비선택적B차단제는 천식,COPD환자에서 기관지 경련 유발 가능
∙디곡신: 심장에 직접작용하여 유해반응이 큼.
디기탈리스 식물에 있는 강심배당체들 중 많이 사용
작용: 심근수축력 증가(심부전), 심박수 감소(부정맥)
1. Na-K펌프에 작용하지만 나트륨만 유출-> 칼슘증가
->심근수축증가 2.부교감(미주)신경자극->심박수저하 3.심장 전도성변화: 전도속도 감소 및 불응기 지연
특징: 주로 경구, 응급 시 주사(천천히 주입해야 함)
치료범위가 매우 좁음: 유해반응 차이 민감(개별화★)
2.5ng/ml 이상이면 독성초래(용량 의존적)
디기탈리스 독성(위장관, CNS, 신장): 식욕부진, 피로, 오심, 구토, 시각이상(황록색 환시), 정신혼동, 부정맥
혈중칼륨농도: 저칼륨혈증이면 디곡신 독성가능성↑, 저칼륨증 유발하는 이뇨제와 병용시 주의: 칼륨섭취↑, 고칼륨증 시에는 효과나 독성이 감소.
상호작용이 많으므로 주의, 투여중단시 독성 즉시↓
∙기타 강심제
강심배당체: 심박↓(부정맥),수축↑(부정맥, 심부전)
포스포디에스테라제 억제제: inamrinone, milrinone
심장, 평활근 세포의 포스포디에스테라제 차단, =>심장에 직접 작용(독성↑), 심근수축+혈관확장
도부타민: 교감신경 b1수용체 흥분제(수축∙심박수↑)
∙혈관확장약(vasodilator): hydralazine, minoxidil)
Hydralazine: 중등도-중증 고혈압
Minoxidil: 강력한 동맥확장제, 부작용: 다모증(탈모치료)
혈관 평활근에 직접작용하여 혈관이완 – 혈압강하
체액저류, 반사성 빈맥 위험→ 이뇨제or B차단제 병용
5절 항고혈압제와 이뇨제
혈액량(체액손실:탈수, 체액저류: aldosterone, ADH)
말초 저항(교감신경, RAAS, 혈액점도 등)
심박출량(1회박출량:전부하, 수축력, 후부하) (심박수:교감, 부교감, 에피네프린)
혈압 조절: 자율신경(NE, epi), RAAS, ADH(vasopressin)
고혈압 치료제
1. 이뇨제(thiazide, loop, 칼슘보존성)
2. ACEI, ARB(-pril, -sartan)
3. Adrenergic drug
4. CCB
5. 혈관확장제
∙이뇨제
CHF,고혈압치료, 부종,울혈제거, 체액량감소, 혈압하강신장에서 나트륨과 수분 배설 촉진, 부종과 울혈 제거,심박출량 증가->고혈압, 울혈심부전, 신장질환, 간경변
효과 좋고 안전하지만 전해질불균형 유발
Thiazide계: hydrochlorothiazide, chlorothiazide
원위세뇨관에서 나트륨 재흡수 차단
중간 정도의 효과, 고혈압에 효과적, 신기능이 정상인 CHF환자에 효과적, 나트륨-칼륨배출, 저칼륨혈증유발
Loop이뇨제: furosemide, bumetanide, torsemide
헨레고리의 두꺼운부분에 작용하여 나트륨재흡수 차단
이뇨제 중 가장 효과적, 심부전에 특히 효과적
AHF, IV투여시 부종폐울혈 빠르게 완화, 저칼륨혈증
칼륨보존성 이뇨제(알도스테론 길항 이뇨제)
: spironolactone, amiloride, triamterene
집합관에 작용하여 나트륨과 수분배설, 칼륨 잔류
알도스테론이 높아 생긴 문제에 효과적
이뇨효과 가장 낮음(Loop-thiazide-칼륨보존성)
Na배출과 K흡수 교환, K분비억제->고칼륨혈증유발
알도스테론 수용체의 경쟁적 길항제
Spironolactone(고칼륨혈증 주의)
Eplerenone: spironolactone유사체, 선택적(부작용X)
집합관내 나트륨 통로차단: amiloride, triamterene
흔히 thiazide or loop이뇨제와 병용: 칼륨손실 상쇄
∙ACE억제제 (captopril, lisinoprol, enalapril)
:ace억제하여 안지오텐신2, 브라디키닌비활성 감소
안지오텐신2 역할
-직접 혈관에 작용하여 수축
-부신에서 알도스테론 분비-신장 나트륨과 물의 저류
-ADH유리 – 신장 물 저류
Ø 혈관확장, 나트륨,물 소실
Ø 말초혈관저항을 줄여서 혈압 강하
유해반응: 고칼륨혈증, 저혈압, 빈맥, 기침, 알러지
∙안지오텐신2 수용체 길항제(ARB)
: 안지오텐신2가 수용체와 결합하는 것을 선택차단, 혈중 브라디키닌 농도는 안올림.
: losartan, candesartan, valsartan
유해반응: 마른 기침, 알러지 제외하고 ACEI와 유사
∙교감신경계 약물: 아드레날린성(a, b차단제)
B아드레날린성 차단제(b-blocker)
:용량조절로 심기능을 적절히 차단
1. B1수용체 차단으로 심박수, 출량 감소
2. 레닌방출 차단으로 RAAS 감소
B1: 심박수와 심근수축력 증가, 레닌 분비증가
B2: 평활근 이완=기관지확장
=>베타차단제는 심박수,심근수축감소, RAAS활성감소
B1선택적 차단제: atenolol
비선택적 차단제: propranolol
유해반응: 서맥, 심부전 유발 가능, 비선택적B차단제는 천식,COPD환자에서 기관지 경련 유발 가능
A1아드레날린성 억제제(prazosin, doxazosin, terazosin)
-혈관 평활근의 a1수용체를 선택적으로 차단 ->혈관확장과 말초저항 감소
-기립성 저혈압, 어지러움->취침전 복용(두통, 시야↓)
중추 아드레날린성 작용제(a2-rc agonist): clonidine
: 연수의 혈관 운동 중추에서 억제성 a2 수용체 자극->심장, 신장, 혈관으로 가는 교감신경활성 감소
억제성a2수용체: a2자극시 교감신경 억제→혈압하강
유해반응: 구갈, 변비, 졸림, 갑자기 투여 중단 시 반동성 교감신경 활성, 고혈압위기 가능성 =>2주에 걸쳐서 서서히 감량
∙칼슘통로차단제(CCB), 고혈압치료 주요약물
심장, 혈관평활근에서 칼슘유입 방해: 혈관 확장
HR, 심근 수축력 감소유발
Nondihydropyridine계; verapamil, diltiazem: 심장, 혈관
Dihydropyridine계; nifedipine; 심장작용X, 혈관확장제
∙혈관확장약(vasodilator): hydralazine, minoxidil)
Hydralazine: 중등도-중증 고혈압
Minoxidil: 강력한 동맥확장제, 부작용: 다모증(탈모치료)
혈관 평활근에 직접작용하여 혈관이완 – 혈압강하
체액저류, 반사성 빈맥 위험→ 이뇨제or B차단제 병용
*고혈압성 위기의 치료약물: diazoxide, nitroprusside
:악성고혈압의 응급치료에 활용: 매우 강력한 혈관확장
약물치료 가이드라인
경도고혈압: 단일or 저용량으로부터 시작 thiazide, B-blocker, ACEI, ARB, CCB: 많이 사용 ACEI, ARB: 신기능향상, 신질환 환자에게 사용 CCB, B-blocker: 허혈심질환, 심부정맥, 고혈압환자를 효과적으로 치료
중등도 이상 고혈압: 다른종류의 약물로 대체 (a1-blocker, a2-agonist, vasodilator). 다른 종류의 약물을 계속 추가
-아드레날린성: 과도한 교감신경 활성환자에게 사용
-약물의 선택과 요법은 상황이나 잠재적 부작용 고려
-동일 약물도 개인마다 반응이 다르므로 효과적 약물 결정을 위한 사용기간을 두기도 함
13장 자율신경계 약물
CNS: 뇌, 척수
PNS: 체성신경계, 자율신경계(교감, 부교감)
체성신경계: 근육의 수의적 운동조절, 신경절 없음.
자율신경계: 불수의적 운동, 심근, 평활근, 침샘 등 신경절이 있음; 절전신경, 절후신경 <1>교감신경;fight-flight <2>부교감신경;rest and digest
신경전달물질
중추신경: 신경전달 물질 다양
말초신경: (자율신경+체성신경)
-노르에피네프린; 아드레날린성 신경섬유: 교감절후
-아세틸콜린; 콜린성신경섬유
| 부교감신경 절전 및 절후 섬유 |
| 교감신경 절전섬유 |
| 부신에 분포된 교감신경 |
| 땀샘에 분포된 교감 절후 섬유 |
| 체성신경 |
수용체
1.아세틸콜린 수용체
무스카린성: 부교감 절후, 교감 중 땀샘 절후 신경
니코틴성: 교감/부교감 절전(자율신경절) 교감 중 부신수질 및 체성 신경
2.아드레날린성 수용체
A1: 혈관수축, 동공확장, 위/장 및 방광 괄약근 수축
A2: NE유리 억제(시냅스전, 음성되먹임) →교감신경자극억제:혈관확장(혈압하강)
B1: 심박수, 수축력 증가, 레닌분비
B2: 평활근이완(혈관,기관지,자궁확장, 위장운동억제) 간의 글리코겐 분해(포도당 유리)증가
B3: 지방분해 촉진, 배뇨근이완, 골격근 열생성 증가 (절박성 요실금 치료)
교감과 부교감 신경계의 효과
| 교감신경 | 부교감신경 | |
| 동공 | 산동 | 축동 |
| 침 분비 | 감소 | 자극 |
| 기관지 | 확장 | 수축 |
| 심박 수 | 증가 | 감소 |
| 위장관 운동 | 소화억제 | 소화촉진 |
| 위액 분비 | 소화억제 | 소화촉진 |
| 방광 | 이완 | 수축 |
| 부신 작용 | NE, epi 분비 | - |
| 생식기관 | 사정 | 발기 |
| 간-포도당 분비 | 분비자극 | - |
교감신경 작용제(흥분제)
A1;비충혈제거, B2흥분:기관지확장 (저혈압,심부전,shock)
1.약물 분류
카테콜아민류
| 내인성 | Epi: 부신수질호르몬 NE: 교감신경계 절후 섬유에서 분비 Dopamine(DA): 주로 뇌, 신장, 혈관, 소화관 A1, a2- NE에 친화성↑ B1 – NE-E 친화성 동일 B2 – E에만 친화성 |
| 합성 | Dobutamine: b1수용체 흥분제, 심박-수축력↑ |
비카테콜아민류
| Phenylephrine | 비충혈제거제 |
| Albuterol | 기관지확장제 |
| Amphetamine | ADHD, 기면, 비만 |
| Ephedrine | 천식, 기면, 비만 (마황의 유효성분) |
<작용>
호흡기계:기관지확장제(천식,기관지수축, COPD치료)
B2수용체(평활근이완, 간의 글리코겐 분해) 흥분
약물: albuterol, salmeterol, terbutaline, Epi
부작용: CNS; 초조, 불안, 떨림
심혈관계: 두근거림, 부정맥, E같은 선택적약물 선택적 약물도 고용량에선 B1수용체 자극
골격근 혈관 이완, 그러나 저혈압은 드뭄
국소비강충혈제거제
A1 수용체활성화→ 세동맥 수축→ 비강혈류감소 약물: naphazoline, xylometazoline, oxymetazoline, ephedrine, phenylephrine, E 부작용: 과다or장기사용으로 반동성비강출혈, 전신흡수 시 고혈압, 빈맥, 불면 등 유발
눈 (a1:결막충혈해소, 동공산대, a1-2: 녹내장)
A1수용체 흥분제(Epi, naphazoline, phenylephrine)
-결막충혈 해소: 혈관수축
-눈 진단검사: 홍채 수축(산동)
-개방각 녹내장: 지금은 잘 안 씀.
A2수용체흥분제(apraclonidine, brimonidine: alphagan)
-신경말단 시냅스 전 위치(음성되먹임작용:a1~3차단)
-녹내장 치료; 안방수 생성을 감소(b2차단) 포도막공막 유출로를 증가(a1차단)
심장혈관계
치료: A1:저혈압 a2:고혈압 b1:심부전,심정지,쇼크
심장기능상실이나 심정지, 쇼크치료 :내인성카테콜아민(NE, epi), 도부타민(선택적b1흥분)
A1수용체흥분>혈압상승 :midodrine(선택적a1), phenylephrine
중추성 a2흥분>교감신경억제 :clonidine: 고혈압,녹내장 신경말단 시냅스전-음성되먹임
비뇨생식기
요실금치료제
A1수용체 효능제: pseudoephedrine: 방광괄약근 수축 -> 소변저류, 복압성 요실금 치료제
B3수용체 효능제: mirabegron(베타미가서방정): 방광배뇨근 이완-> 소변저류, 절박성 요실금 치료제
자궁수축억제제
B2수용체 효능제: ritodrine(리토드린); 자궁근이완 => 조기수축방지 (경구:사용금지, 주사: 사용제한)
CNS ;BBB통과능력에 따라 다양(ADHD, 기면, 식욕억제)
-카테콜아민 구조를 비롯한 대부분은 BBB통과 못함
-BBB통과; 중추신경 흥분작용
:주의력, 기분향상, 불면증, 다행감, 식욕부진 유발
:의존성, 남용, 금단증상, 심혈관계 부작용 주의
1.암페타민: ADHD, 기면증치료
2.Phentermine, phendimtrazine: 암페타민유도체, 단기간 식욕 억제제
3.ephedrine; 천식, 기면증, 비만
자율신경계 약물의 유해효과
-CNS: 과다흥분 (두통, 안절부절, 불면, 이상행복감)
-심혈관계: 고혈압, 빈맥, 두근거림, 심장박동장애
-식욕부진, 입안건조
치료적 사용
-급성저혈압, 만성 기립성 저혈압
-저체액성 쇼크, 패혈성 쇼크, 아나필락틱 쇼크
-심장: 심정지의 일시적 응급처치, 심부전
-국소혈관 수축; 수술중 지혈, 국소 마취제 확산방지, 점막출혈, 비강 충혈감소
-호흡기; 기관지 천식, COPD
-녹내장
아드레날린성 차단제(길항제), 교감신경차단제(억제제)
A1차단제:혈관확장-혈압강하, 축동, 안압감소, BPH치료
약물- 선택적; prazosin, doxazosin, alfuzosin, tamsulosin
-비선택적; a1,a2차단; phentolamine
적응증
눈 -녹내장
심혈관계 -고혈압: 혈관확장
-크롬친화성세포종(부신수질종양, 갈색세포종)치료
-NE/epi주사 시 발생하는 혈관외 유출을 치료 (조직허혈, 괴사) phentolamine
비뇨기계 -양성전립샘비대증(BPH), 배뇨장애 치료
-전립샘과 방광기저부 평활근 이완-배뇨증진
-alfuzosin, tamsulosin
유해효과
-빈맥, 기립성∙심한 저혈압(취침 전 투여권장)
-CNS효과; 우울, 현기증, 쇠약, 피로, 졸림
-축동, 코막힘, 초기에 일시적 두통(혈관확장)
B수용체 차단제
적응증
-심혈관계; 고혈압, 심부전, 부정맥, 협심증, 심근경색, 심박동장애, 편두통 등
-눈: 녹내장; 섬모체의 방수 생성 차단(timolol)
-중추신경계; 편두통 예방치료, 불안증치료(propranolol)
약물 선택적: acebutolol, atenolol, betaxolol
비선택적: propranolol, nadolol, timolol
유해효과
-갑작스런 중단: 치료 중인 협심증 악화, 반동성고혈압
-기립성 저혈압 (체위변화를 피함)
-중추신경계 (어지럼, 피로, 우울, 졸음)
-기관지수축현상(b2수용체 차단 =>천식악화)
부교감신경 작용제=콜린작용제=부교감신경 모방약
1. 약물
아세틸콜린수용체 흥분제(직접작용) :pilocarpine, carbachol, bethanechol
콜린에스테라제 억제제(간접작용)
가역적 효소억제제: neostigmine, pyridostigmine,
Physostigmine, edrophonium, donepezil
비가역적 효소억제제: 유기인산염(농약, 살충제, 가스)
해독제: atropine+pralidoxime(PAM)
2. 임상용도
눈: 녹내장(pilocarpine, carbachol)
축동->섬유주 확대->안방수유출(안압감소)
요로: 수술후 무긴장증, 요저류(bethanechol): 배뇨곤란
신경근 이음부: 중증근무력증(가역적 achEI): stigmine
중추신경계: 알츠하이머(donepezil: 기억, 학습력증진)
항무스카린성약물(예: atropine)의 중독
3. 독성
콜린성위기: sludge
Salivation, lacrimation, urinary incontinence, diarrhea, Gi cramps, Emesis
: 복부경련, 구역, 구토, 피설사, 요급증, 과다침분비 등
항콜린제=콜린억제제=무스카린수용체차단=부교감억제
약물: atropine, homatropine, scopolamine
Benztropine, ipratropium, tiotropium
작용
-타액/기관지분비물 감소(마취전 처치, 삽관)
-부정맥(서맥)치료: 심박수 증가
-동공확장: 안구검사 시 동공확장
-위궤양치료: 위산분비 감소
-과민성 대장 증후군 치료: 위장관 연동운동 감소
-천식치료: 기관지 확장(ipratropium)
-요절박, 요실금 동반하는 과민성 방광치료
-CNS: 진정,졸음 유발(저용량:수면유도), 멀미(항구토제)
-CNS: 근육강직과 떨림감소 (benztropine: 파킨슨치료)
부작용과 주의사항
구강: 건조, 충치/잇몸질환 주의, 수분섭취 필요
눈: 안압증가로 녹내장에 금기, 동공확장, 운전, 집중 요하는 일 회피
피부: 피부 건조와 화끈거림, 땀 감소, 과도한 운동, 고온노출시 열사병 유발
심장: 빈맥
위장관: 변비유발; 소화관 연동운동 감소
비뇨기: 소변정체, 배뇨곤란을 유발: BPH에 금기
중추신경계; 저용량-졸음, 진정, 중추신경억제
고용량-중추신경 흥분과 억제 모두 발생
운전/집중업무 회피
지남력장애, 섬망, 환각 호흡부전 등
치료지수가 낮음: 치료-독성 용량 차이가 적어서 위험
해독제: 가역적 achE억제제(physostigmine) 사용되나 심각한 부작용 때문에 제한적
항파킨슨병 약물
파킨슨: 도파민 생산 장애와 아세틸콜린 흥분과잉
주증상: 떨림, 경직, 행동이 느려짐, 불안정한 자세
치료: 도파민제 우선투여 -> 항콜린제 병용
1. 도파민성약: L-dopa
Levodopa/carbidopa: 도파민의 전구체: BBB통과
2. 항콜린성약: benztropine
항불안제: benzodiazepine
단기간의 불안증과 불면증의 치료, 의존성O
Alprazolam(자낙스),lorazepam(아티반),diazepam(valium)
저용량 사용시 진정, 항불안/ 고용량 투여시 수면유도
정온효과
:진정-활동감소-수면-의식상실-마취-수면-혼수- 사망
작용기전: CNS의 GABA(억제성 신경전달물질) 강화
진정수면제
benzodiazepine계: 트리아졸람, 플루라제팜
N-benzodiazepine계: zolpidem(스틸녹스)
항우울제
원인: CNS의 serotonin or NE활성 감소
적용: 불안장애, 섭식장애, 금연보조약품, 강박장애치료
SSRI: selective serotonin reuptake inhibitors
선택적 세로토닌 재흡수 차단제: 플루옥세틴(프로작)
진통제
| 아편계 진통제 -CNS의 진통 수용체에 작용 -강한 진통효과 (중간 이상) 강: morphine 중: codeine |
| 아편유사작용 -길항제 -CNS에 강력히 작용 -중증도 통증 -tramadol: m수용체작용제+NE와 세로토닌 길항제 |
| 비아편계진통제=해열진통제 -prostaglandin억제 -중 이하의 통증 -진통, 항염, 해열 1. acetaminophen (항염X, 간독성) 2. aspirin (위독성) 3. NSAIDs :이부프로펜(진통, 항염, 해열) |
진통제 3단계
아스피린, 타이레놀, NSAIDs항염제
코데인, 트라마톨
모르핀, 옥시코돈, 펜타닐
아편계: morphine
약리효과
CNS: 진통, 쾌감, 진정, 호흡-기침억제, 축동 구역-구토
PNS: 저혈압, 변비, 지사제, 소변정체, 가려움증
기타 마약성 진통제
Hydromorphone: 모르핀의 7-10배
Codeine: 진통은 약하나 진해작용 강함
Fentanyl: 마취에 주로 사용, 경피제-> 암환자통증관리
Oxycodone: 모르핀보다 부작용 적고 노인에게 안전
아편계 진통제
강: morphine, hydromorphone, oxycodone
약: codeine, hydrocodone
아편유사작용 진통제
CNS에서 아편유사(진통) 수용체에 결합
작용: 진통, 진해, 지사, 행복감, 식욕↓, 구토, 느린호흡
Endorphin: 체내 천연 진통물질
=endogenous morphine: 내인성 모르핀
우리 몸의 아편유사 수용체: 델타, 카파, 뮤, 시그마
트라마돌: 중추신경에 작용하는 진통제
비마약성 진통제의 기전
: Cox1,2 억제하여 prostaglandin 합성억제
Cox-1: 항상성 유지, 위 내부표면의 건강유지
Cox-2: 통증과 염증 유발
약리작용: 진통, 해열, 항염, 혈소판 응집억제
부작용: 위장관 장애, 신독성
비선택적 cox 억제제
: aspirin, acetaminophen, 이부프로펜(NSAIDs)
선택적 cox2 억제제: celecoxib(NSAIDs)
l 교감신경 작용제
A1: 혈관수축, 동공확장, 위/장/방광괄약근 수축
A1작용제: Naphazoline, xylometazoline, oxymetazoline, ephedrine, midodrine, phenylephrine, pseudoephedrine
A1차단제: 혈압하강, 축동, 안압감소, BPH치료
: a1선택적: prazosin, doxazosin, alfuzosin, tamsulosin, a1, a2비선택적: phentolamine
A2흥분제: 교감신경억제: 혈관확장(혈압하강)
: clonidine, apraclonidine, brimonidine(alphagen)
A2차단제:
B1효능제: 심박수-수축력 증가, 레닌분비: dobutamine
B1차단제: B1선택적차단: atenolol, acebutolol, betaxolol
B1, B2비선택적차단: propranolol, nadolol, timolol
B2효능제: 혈관-기관지,자궁확장,소화억제,글리코겐분해
:albuterol, salmeterol, terbutaline, Epi, ritodrine,
B2차단제:
B3효능제: 지방분해, 배뇨근이완, 골격근 열생성 증가
: mirabegron(베타미가서방정)
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